Indicații
Aerius este indicat la adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste pentru ameliorarea simptomelor asociate cu:
- rinita alergică;
- urticarie.
Doze
Adulţi şi adolescenţi (cu vârsta de 12 ani şi peste)
Doza recomandată de Aerius este un comprimat orodispersabil de 5 mg administrat în cavitatea bucală o dată pe zi.
Rinita alergică intermitentă (prezenţa simptomelor timp de mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni) trebuie abordată terapeutic în conformitate cu evaluarea antecedentelor bolii pacientului şi tratamentul poate fi întrerupt după ce simptomele s-au remis şi reiniţiat odată cu reapariţia lor.
În rinita alergică persistentă (prezenţa simptomelor timp de 4 zile sau mai mult pe săptămână şi mai mult de 4 săptămâni), se poate propune pacienţilor tratamentul continuu pe durata perioadelor de expunere la alergen.
Copii şi adolescenţi
Siguranţa şi eficacitatea Aerius 5 mg comprimate orodispersabile la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite. Nu sunt disponibile date.
Există o experienţă limitată în studiile clinice referitoare la eficacitatea utilizării desloratadinei la adolescenţii cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani (vezi pct. 4.8 şi 5.1).Mod de administrare Administrare orală.
Doza poate fi administrată cu sau fără alimente.
Blisterul trebuie desfăcut cu atenţie, doar înainte de administrare, iar comprimatul orodispersabil trebuie scos fără a fi sfărâmat. Comprimatul orodispersabil este introdus în cavitatea bucală unde se va dizolva imediat. Nu sunt necesare apă sau alte lichide pentru înghiţirea dozei. Doza trebuie administrată imediat ce blisterul a fost deschis.
Contraindicații
Hipersensibilitate la substanţa activă, la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1 sau la loratadină.
Atenționări
În caz de insuficienţă renală severă, Aerius trebuie să fie utilizat cu prudenţă (vezi pct. 5.2).
Desloratadina trebuie administrată cu precauție la pacienții cu antecedente medicale sau familiale de crize convulsive, în special la copiii mici, aceștia fiind mai susceptibili de a dezvolta noi crize convulsive în timpul tratamentului cu desloratadină. Personalul medical poate lua în considerare întreruperea tratamentului cu desloratadină la pacienții care prezintă o criză convulsivă în timpul tratamentului.
Acest produs conţine 2,9 mg fenilalanină per doza de 5 mg de Aerius comprimat orodispersabil. Fenilalanina poate fi dăunătoare pentru persoanele cu fenilcetonurie.
Interacțiuni
În studiile clinice în care eritromicina sau ketoconazolul au fost administrate concomitent cu desloratadina comprimate, nu s-au observat interacţiuni relevante clinic (vezi pct. 5.1).Copii și adolescenți
Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulţi.
Într-un studiu clinic de farmacologie, în care a fost administrat concomitent cu alcool, Aerius comprimate nu a potenţat efectele alcoolului de diminuare a performanţelor (vezi pct. 5.1). Cu toate acestea, au fost raportate cazuri de intoleranță la alcool și intoxicație în timpul utilizării după punerea pe piață. De aceea, se recomandă prudență în cazul administrării concomitente cu alcool.
Sarcina
Conform unui număr mare de date privind femeile gravide (mai mult de 1000 de rezultate obţinute din sarcini), nu s-au evidenţiat efecte malformative sau efecte toxice fetale/neonatale ale desloratadinei.
Studiile la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte cu privire la toxicitatea asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Ca măsură de precauţie este de preferat să se evite utilizarea Aerius în timpul sarcinii.
Alăptarea
Desloratadina a fost identificată la nou-născuții/sugarii alăptați de către femeile tratate. Nu se cunoaște efectul desloratadinei asupra nou-născuților/sugarilor. Trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea, fie de a întrerupe/de a se abține de la tratamentul cu Aerius având în vedere beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul tratamentului pentru femeie.Fertilitatea
Nu există date disponibile asupra fertilităţii masculine şi feminine.
Condus auto
Pe baza studiilor clinice, Aerius nu are nicio influență sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienţii trebuie să fie informaţi că majoritatea oamenilor nu manifestă somnolenţă. Cu toate acestea, deoarece există variaţii individuale ca răspuns la toate medicamentele, se recomandă ca pacienţii să fie sfătuiţi să nu desfăşoare activităţi care necesită vigilenţă mentală, cum ar fi conducerea unui vehicul sau folosirea utilajelor, până când nu au stabilit propriul răspuns la medicament.
Reacții adverse
Rezumatul profilului de siguranţă
În studiile clinice efectuate pentru diferite indicaţii, inclusiv rinita alergică şi urticaria idiopatică cronică, reacţiile adverse determinate de Aerius comprimate, administrat în doză recomandată de 5 mg pe zi, au fost raportate la un număr de pacienţi cu 3 % mai mare decât în cazul celor cărora li s-a administrat placebo. Cele mai frecvente reacţii adverse, apărute în plus faţă de cele observate la pacienţii cărora li s-a administrat placebo, au fost oboseală (1,2 %), xerostomie (0,8 %) şi cefalee (0,6 %).
Copii și adolescenți
Într-un studiu clinic care a inclus 578 pacienţi adolescenţi, cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani, cel mai frecvent eveniment advers a fost cefaleea; aceasta a apărut la 5,9 % dintre pacienţii trataţi cu desloratadină şi la 6,9 % dintre pacienţii cărora li s-a administrat placebo.
Copii și adolescenți
Alte reacții adverse cu o frecvență necunoscută raportate la copii și adolescenți în perioada după punerea pe piață au inclus prelungirea intervalului QT, aritmie, bradicardie, comportament anormal și agresivitate.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Este importantă raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, aşa cum este menţionat în Anexa V.
Supradozaj
Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării după punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate fi mai mare.
Tratament
În caz de supradozaj, trebuie avute în vedere măsurile standard pentru eliminarea substanţei active neabsorbite. Se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere.
Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă; nu se ştie dacă este eliminată prin dializă peritoneală.Simptome
Pe baza rezultatelor unui studiu clinic cu doze repetate, în care a fost administrată desloratadină în doze de până la 45 mg (de nouă ori doza terapeutică), nu s-au observat efecte relevante clinic.Copii și adolescenți
Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării după punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate fi mai mare.
Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice – antagonişti H1, codul ATC: R06A X27 Mecanism de acţiune
Desloratadina este un antagonist histaminic non-sedativ, cu acţiune de lungă durată, cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici. După administrare orală, desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici, deoarece substanţa nu pătrunde în sistemul nervos central.
Desloratadina a demonstrat proprietăți antialergice în studii in vitro. Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii, cum ar fi IL-4, IL-6, IL-8 şi IL-13 din mastocitele/bazofilele umane, precum şi inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină-P la suprafaţa celulelor endoteliale.
Relevanţa clinică a acestor observaţii urmează să fie confirmată.Eficacitate şi siguranţă clinică
Într-un studiu cu doze multiple, Aerius comprimate orodispersabile a fost bine tolerat.
Pentru dozele recomandate, Aerius comprimat orodispersabil 5 mg a fost bioechivalent cu forma farmaceutică convenţională de desloratadină, Aerius comprimate 5 mg . De aceea, este de aşteptat ca eficacitatea Aerius comprimat orodispersabil să fie aceeaşi cu cea a formei farmaceutice de Aerius comprimate filmate.
Într-un studiu clinic cu doze multiple în care au fost administrate zilnic, timp de 14 zile, doze de până la 20 mg desloratadină, nu s-a observat niciun efect cardiovascular relevant din punct de vedere statistic sau clinic. Într-un studiu clinic de farmacologie, în care desloratadina a fost administrată zilnic în doză de 45 mg (de 9 ori doza terapeutică), timp de 10 zile, nu s-a observat prelungirea intervalului QTc.
În studiile de interacţiune cu doze multiple de ketoconazol şi eritromicină nu s-au observat modificări relevante clinic ale concentraţiilor plasmatice de desloratadină.
Desloratadina nu pătrunde cu uşurinţă în sistemul nervos central. În studiile clinice controlate, pentru doza recomandată de 5 mg pe zi, nu s-a semnalat creşterea incidenţei somnolenţei, comparativ cu placebo. În studiile clinice, administrat în doză zilnică unică de 7,5 mg, Aerius comprimate nu a afectat performanţele psihomotorii. Într-un studiu cu doză unică efectuat la adulţi, doza de 5 mg desloratadină nu a afectat determinările standard capacităţii de pilotaj, inclusiv exacerbarea stării subiective de somnolenţă, sau activităţile legate de pilotaj.
În studiile clinice de farmacologie, administrarea concomitentă cu alcool nu a determinat creşterea gradului de afectare a performanţelor sau accentuarea stării de somnolenţă, induse de alcoolul. Nu au fost semnalate diferenţe semnificative ale rezultatelor testelor psihomotorii între grupul căruia i s-a administrat desloratadină şi cel căruia i s-a administrat placebo, chiar dacă au fost administrate cu sau fără alcool.
La pacienţii cu rinită alergică, Aerius comprimate a fost eficace în ameliorarea simptomelor, cum ar fi strănutul, secreţia şi pruritul nazal, pruritul ocular, lăcrimarea şi înroşirea ochilor, precum şi pruritul de la nivelul palatului. Aerius comprimate a controlat eficace simptomele timp de 24 ore.Copii și adolescenți
Eficacitatea Aerius comprimate nu a fost clar demonstrată în studiile efectuate la pacienţi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani.
În plus faţă de clasificările stabilite ca sezoniere şi perene, rinita alergică poate fi clasificată alternativ în rinită alergică intermitentă şi rinită alergică persistentă, în funcţie de durata simptomelor. Rinita alergică intermitentă se defineşte ca prezenţa simptomelor pentru mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni. Rinita alergică persistentă se defineşte ca prezenţa simptomelor pentru 4 zile sau mai mult pe săptămână şi mai mult de 4 săptămâni.
Aerius a fost eficace în atenuarea simptomatologiei asociate rinitei alergice sezoniere, după cum arată scorul total din chestionarul referitor la calitatea vieţii pacienţilor care suferă de rino-conjunctivită.
Cea mai importantă ameliorare s-a observat în domeniile problemelor de ordin practic şi ale activităţilor cotidiene, care sunt limitate de aceste simptome.
Urticaria idiopatică cronică a fost studiată ca model clinic pentru condiţiile urticariene, luând în considerare faptul că fiziopatologia lor este similară, indiferent de etiologie, şi deoarece pacienţii cronici pot fi recrutaţi prospectiv mai uşor. Deoarece eliberarea de histamină este un factor cauzal pentru toate afecţiunile urticariene, este de așteptat ca desloratadina să fie eficace în asigurarea ameliorării simptomatice a altor condiţii urticariene, în plus faţă de urticaria cronică idiopatică, aşa cum se menţionează şi în ghidurile clinice.
În două studii clinice controlate cu placebo, cu o durată de şase săptămâni, efectuate la pacienţi cu urticarie idiopatică cronică, Aerius a fost eficace în ameliorarea pruritului şi micşorarea dimensiunii şi a numărului de papule urticariene până la sfârşitul primului interval de administrare a medicamentului. În fiecare dintre studii, efectele de ameliorare au acoperit intervalul de 24 de ore dintre administrări.
La fel ca în cazul altor studii cu antihistaminice administrate în urticarie idiopatică cronică, puţinii pacienţi care nu au răspuns la antihistaminice au fost excluşi. O ameliorare a pruritului de peste 50 % s-a observat la 55 % dintre pacienţii trataţi cu desloratadină, comparativ cu 19 % dintre pacienţii cărora li s-a administrat placebo. Tratamentul cu Aerius a redus semnificativ şi gradul de afectare a somnului şi a activităţilor cotidiene, măsurate pe o scală de la 1 la 4, utilizată pentru evaluarea acestor parametri variabili.
